Thio-fonctionnalisation et radiomarquage au 35S de peptides et protéines – Thio-Fun

Nous proposons ici de développer une approche nouvelle basée sur la catalyse au palladium pour une thioconjugaison spécifique de peptides ou de protéines avec divers thiols (y compris du marquage au 35S), dans des conditions compatibles avec les protéines les plus sensibles. L'originalité de cette stratégie repose sur Page 3 sur 14
l’approche «tag-and-modify», qui implique l’installation séquentielle de p-iodophénylalanine (pIPhe) sur la protéine en tant qu'une étiquette chimique réactive (le «tag» électrophile, totalement non réactif en l’absence de catalyseur) et sa modification sélective avec divers thiols.

Des résultats préliminaires importants sont obtenus sur la mercapolization des aryles halogénés. La aréaction se fait dans des conditions douces à Ta. L'extension à des peptides est en cours

Une étude étude nous avons développé une réaction simple et efficace d’accès à l’acide aminé Trt-thioTyr (NHFmoc) afin de l’engager en tant que « building block » dans la SPPS pour la synthèse de peptides ayant une thio-Tyr.

Enfin, nous nous sommes intéressés à une nouvelle méthode de fonctionnalisation de peptides. L’approche consiste cette fois ci à utiliser un système bidirectionnel (bifonctionnel) sur lequel nous pourrions envisager deux transformations orthogonales.

Les résultats préliminaires présentés nous encouragent a continuer a développer les projets en cours

Les projets actuels n'étant pas terminés, nous avons estimé nécessaire de compléter les études avant de publier