BLANC - Blanc

– MuKit

Résumé de soumission

La tuberculose est l?une des plus anciennes maladies humaines, et elle reste encore aujourd?hui un problème majeur de santé publique, avec un tiers de la population mondiale infectée par Mycobacterium tuberculosis. Le contrôle global de la tuberculose pose d?importants défis, du notamment à l?émergence de souches multi-résistantes aux antibiotiques (MDR et XDR) et à la co-inféction avec TB et HIV. Par ailleurs, beaucoup d?efforts doivent encore être réalisés pour assurer aux patients un traitement équitable sans barrières de genre, d?âge ou des conditions socioéconomiques défavorables. Il est à la fois urgent et nécessaire d?identifier des nouveaux composés bactéricides possédant une activité intra- et extra-cellulaire, ainsi qu?une cinétique rapide et un profil étendu de sécurité. Les protéines kinases sont des cibles thérapeutiques intéressantes pour le développement de nouveaux composés capables d?inhiber spécifiquement ces enzymes, chez l?hôte ou chez le pathogène, au cours de l?infection. En partant de paires cible-hit connues et d?inhibiteurs de PknG déjà disponibles, ce projet cherche à identifier et à développer de nouvelles molécules capables d?inhiber simultanément plusiers protéines kinases différentes de M. tuberculosis. La structure 3D des complexes enzyme-inhibiteur sera déterminée par cristallographie des rayons X, afin de guider l?optimisation des inhibiteurs. Leurs effets biologiques seront évalués en utilisant des essais kinase in vitro ainsi que des essais bactériens. D?études ADME-T seront aussi réalisées pour les têtes de série ayant une forte activité inhibitrice. L?information et l?expertise acquises pendant la réalisation de ce projet seront très utiles pour la recherche fondamentale et appliquée dans le domaine de la tuberculose.

Coordination du projet

L'auteur de ce résumé est le coordinateur du projet, qui est responsable du contenu de ce résumé. L'ANR décline par conséquent toute responsabilité quant à son contenu.

Partenaire

Aide de l'ANR 0 euros
Début et durée du projet scientifique : - 0 Mois

Liens utiles

Explorez notre base de projets financés

 

 

L’ANR met à disposition ses jeux de données sur les projets, cliquez ici pour en savoir plus.

Inscrivez-vous à notre newsletter
pour recevoir nos actualités
S'inscrire à notre newsletter