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Systèmes cellulaires innovants pour la découverte de nouveaux médicaments pour les récepteurs métabotropiques du glutamate – Glusense

Résumé de soumission

Présentation générale du projet:
Les récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluRs) représentent d¿importantes cibles thérapeutiques. Ils sont impliqués dans
différents troubles neurologiques et psychiatriques tels que l¿épilepsie d¿absence, l'anxiété, la dépression, la migraine, la maladie de
Parkinson et la douleur. Plusieurs molécules sont actuellement en essai pré-cliniques, mais aucun médicament se liant aux mGluRs est
disponible. Le criblage de molécules dirigées contre les mGluRs s'avère techniquement difficile. Par exemple, les outils de criblages pour
mGluR3 (schizophrénie) et mGluR7 (épilepsie d¿absence) sont peu efficaces.
L¿objectif de ce projet est de développer des essais cellulaires pour le criblage à haut débit de molécules (HTS) pour découvrir de
nouveaux ligands des mGluRs, et de commercialiser ces tests sous forme de kits. Ces produits seront basés sur la conception de senseurs
mGluRs en utilisant des enzymes suicides pour détecter les changements de conformations des récepteurs en FRET en temps résolu.
Nous développerons ces essais cellulaires prêts à l'emploi pour les huit mGluRs. La preuve de concept a été établi pour le récepteur
mGluR2. En une seule expérience, nous avons classé les différents ligands connus de mGlu2 en agonistes, antagonistes, ou régulateurs
allostériques positifs (PAM) ou négatifs (NAM), et déterminé leur efficacité.
La facilité d'utilisation de ces kits permettra à un grand nombre de sociétés pharmaceutiques de démarrer de nouveaux programme de HTS
sur les mGluRs.

Coordination du projet

L'auteur de ce résumé est le coordinateur du projet, qui est responsable du contenu de ce résumé. L'ANR décline par conséquent toute responsabilité quant à son contenu.

Partenaire

Aide de l'ANR 0 euros
Début et durée du projet scientifique : - 0 Mois

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